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讯(记者王卡拉)1月15日晚间，绿叶制药发布公告，注射用利培酮缓释微球(LY03004)的新药上市申请获美国食药监局(FDA)批准，用于精神分裂症成人患者以及作为单药或作为锂盐或丙戊酸盐的辅助疗法用于双相障碍Ⅰ型成人患者的维持治疗，实现国产新药在该领域出海“零”的突破。

微球制剂作为新型高端制剂的代表之一，针对临床需求设计释放速度和周期，可持续释放药物一周至数月，并达到平稳释放药物，提高疗效，降低副作用的目的。微球制剂的研发、生产难度大、技术壁垒高。

绿叶制药的注射用利培酮缓释微球基于其微球专利技术平台自主研发，每两周经由肌肉注射一次，通过微球制剂以长效、缓释的方式递送有效成分利培酮发挥作用。绿叶制药称，该药注射后起效迅速，有助于快速控制患者的精神病性症状，而且在体内的血药浓度平稳，有助于降低剂量依赖性副作用的发生风险，提升用药安全性。在停药后也能快速清除，有利于医生根据患者的病情及时调整治疗方案。

注射用利培酮缓释微球是首个由中国药企自主研发并在美国获批上市的中枢神经系统治疗领域的新药，也是首个根据美国联邦食品、药品和化妆品法案第505(b)(2)条款获得FDA批准上市的、由中国大陆制药公司开发的复杂制剂产品。

除美国市场外，利培酮缓释微球于2021年已经在中国获批上市。绿叶制药也正在欧洲开发该药，并计划将其推广至全球市场。

精神分裂症、双相障碍均为严重的精神障碍疾患，在全球分别影响约2400万人和4000万人。在美国，精神分裂症及相关精神障碍的患病率估计为0.25%-0.64%，而约4.4%的成年人在一生中经历过双相障碍。该两种精神疾病均具有高复发率，服药依从性差是导致患者复发的重要风险因素之一。对于精神分裂症的治疗，国内外权威指南均推荐长效针剂作为改善患者治疗依从性、预防复发的重要策略，双相障碍患者维持规律地用药是保持其情绪稳定、防止复发和住院的关键因素。有研究显示，现有的维持治疗中，抗精神病药物长效针剂可保证治疗依从性，减少口服制剂的日常负担，可有效降低双相障碍受试者的复发频率。

IQVIA数据显示，2021年抗精神病药长效针剂在全球和美国的销售额分别达到约71亿美元和约44亿美元。长期以来，因中枢神经疾病机制复杂、药物难以到达靶部位、研发风险高等多种原因，该领域的新药研发进展缓慢。

中枢神经系统治疗领域是绿叶制药的核心战略领域之一，也是其海外聚焦的主要治疗领域。据绿叶制药披露的2022年半年报数据显示，截至报告期末，绿叶制药拥有12种处于不同开发阶段的中枢神经系统在研产品。除注射用利培酮缓释微球外，绿叶制药另一款抗精神病药长效针剂在研产品——棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液(LY03010)也已在美国和中国临近商业化阶段，有望在上市后与注射用利培酮缓释微球形成差异化的产品组合。其他中枢神经系统药物还包括在中国和海外市场同步开发的注射用罗替戈汀缓释微球(LY03003)、已在中国获批上市并在美国处于NDA(新药上市申请)审评阶段的一类创新药若欣林(盐酸托鲁地文拉法辛缓释片)等在研产品。